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浅谈超微粉碎对有效成分提取的促进作用

日期:2019-5-5   浏览: 次

    中药发挥治疗作用的主要是有效成分,在生产过程中,提高有效成分的释放率对增强药效至关重要。新浦京的超微粉碎技术不仅提高了药材细胞的破壁率,促进有效成分的溶出。同时,超微粉具有很强的表面吸附性、亲和性、溶解性,增加了有效成分的释放速率。

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    1.三七

    三七的超微粉与普通粉进行薄层色谱实验,发现超微粉的色谱斑点比普通粉的色谱斑点色深且较大;而在体外溶出度实验中,超微粉的溶出物平均含量为 24.13%,普通粉则为19.47%;同时运用高效液相色谱法测定三七皂苷R1 含量,结果超微粉中有效成分的平均含量为0.27 mg·mL-1 ,普通粉只有 0.21 mg·mL-1,低于前者。实验表明,超微粉碎工艺明显提高了有效成分三七皂苷的提取率,达到了剂型改革的预期目的,制剂可进一步用于临床研究。余晓晖等对白花泡桐熊果酸的提取实验中发现,常规粉在经过超声提取 30 min 后,高效液相色谱法测得的含量为 0.434 6 mg·mL-1 ,而超微粉不经超声提取测得熊果酸的含量为0.743 3 mg·mL-1,最终的提取量超微粉比常规粉明显增高。但是需要指出的是,白花泡桐叶超微粉碎后,粒径变小,提取液中黏液质增加,对后续过滤会有一定影响,可以事先进行离心。在提取时间达到一定程度后,熊果酸的含量会随时间的延长而下降,可能与熊果酸长时间接触超微粉被吸附有关,这有待进一步研究。

    2. 麋鹿角

    对于一些名贵中药,超微粉碎的应用意义更显重要。例如麋鹿角,普通粉碎过程中产生大量的热能导致药材加工困难,有效成分难溶出,生物利用度低。所以如何有效利用名贵中药,节约成本是亟待解决的问题。宋建平等用高效液相色谱法分别测定了麋鹿角超微粉和普通粉中水溶性蛋白质、胆固醇、磷脂的含量,前者分别是后者的 1.4 倍、1.57 倍及 2.53 倍。说明超微粉碎对于那些难以水浸润的细胞有很好的破壁作用,对有效成分的溶出具有一定的效果,可以在质地坚硬药材的成分提取上推广应用。

    3. 人参

    对于粒径不同的超微粉,有效成分的溶出率也大相径庭。人参样品粉碎成不同粒径的粉末,分别为 0.02-0.080.20.2- 0.50.5 - 1.01.0-12.0μm。与普通粗粉比较的同时,也进行相互比较。实验结果显示,粒径为 0.5-1.0μm 的微粉中人参皂苷总含量最高,比粗粉中皂苷测定量高 35%。当粒径<0.5μm 时,皂苷测定量有所降低,当粒径为0.2-0.5 μm 时,皂苷的测定量与粗粉相近,继续减小粒径,皂苷的溶出率增加。粒径为 0.2μm 与介于0.02-0.08μm 之间的微粉中皂苷的测定量几乎相等。则粒径介于 0.5-1.0μm 之间的超微粉有效成分提取率最高,生物利用度最大,此粒径是否适于其他中药的粉碎还需要进行研究。实验同时表明,中药材的超微粉碎有一个临界粒径。大于临界粒径,一定范围内,有效成分的溶出量和粒径大小呈正相关。小于临界粒径,溶出率会出现下降的现象。继续缩小颗粒,溶出率重新显示升高的趋势,但变化幅度不大。所以在对中药进行超微粉碎的过程中,粒径大小的设定十分重要。

    综上所述,超微粉碎可以提高中药中有效成分的溶出,可应用于提高溶出度较低的中药在制剂中的溶出度,同时提高临床药效,减少药材的用量,节约成本。


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